Нифедипин — аналоги препарата и механизм действия лекарства

ИБС и повышенное артериальное давление имеют существенный вес в структуре сердечно-сосудистых нарушений.

Для лечения данных состояний были разработаны различные схемы приема медикаментов.

Ряд клинических исследований и многочисленные наблюдения доказали хороший терапевтический эффект от использования блокаторов каналов кальция (БКК).

Пациентам, в зависимости от клинических проявлений и наличия сопутствующей патологии, назначают комбинацию сердечных средств с Нифедипином, аналогами этого препарата либо представителями антагонистов Ca2+ других подгрупп.

Состав, форма выпуска

Препарат «Нифедипин» производится в форме драже и в таблетках. Содержит активное вещество нифедипин.

В драже, в качестве вспомогательных компонентов, использовался молочный сахар, пшеничный крахмал, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желатин и сахарное покрытие.

Состав «Нифедипина» в таблетках, кроме активного вещества нифедипин, включает:

• стеарат магния;
• картофельный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат лактозы;
• аэросил;
• повидон.

Таблетки и драже фасуют по 10 штук в алюминиевые блистеры. В упаковке находится 50 пилюль и инструкция по применению.

Лекарственные средства хранят в месте, недоступном для детей и защищенном от попадания солнечных лучей, при температурном режиме, не превышающем 25°С. Срок годности препаратов 3 года с момента их изготовления. Нельзя использовать медикаменты по истечении срока, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

Процесс кишечной абсорбции в кровоток активного вещества в процентном соотношении равняется 80-92. Пероральный прием с едой обуславливает биодоступность препарата Нифедипина более чем ан 60%. Употребление на голодный желудок обеспечивает 40% биодоступности.

Лекарство проходит первичную обработку в печени в течение первых трех часов после приема. Обладает высокой связываемостью с белками плазмы крови – до 90%. Полураспад (от 4 до 17 часов) и окончательный метаболизм активного вещества происходит в печени. Конечный продукт в виде неактивных метаболитов выделяется с желчью и через почки (около 70%).

Патологические изменения печени не влияют на время выведения препарата.

Фармакологический механизм действия «Нифедипина»

«Нифедипин» является антагонистом кальция. Относится к производным 1,4-дигидропиридина. Характеризуется антигипертензивным и антиангинальным свойствами. Понижает ток ионов кальция вне клеточных структур. Действует внутри кардиомиоцитов, периферических и коронарных артерий.

Препарат понижает спазм. Способствует расширению периферических, артериальных и коронарных сосудов. Понижает постнагрузку и уменьшает нужду миокарда в кислороде. Повышает коронарный кровоток. Минусовое дромо-, ино- и хронотропное действие, которое впоследствии блокируется рефлекторной стимуляцией симпатоадреналового аппарата в ответ вазодилатацию периферической системы.

Во время приема медикамента повышается почечный кровоток, что провоцирует появление умеренного натрийуреза. Клинический эффект наступает спустя 20 минут после приема таблетки. Сколько действует нифедипин? Согласно инструкции по применению продолжительность клинического эффекта медикамента равна 4-6 часам.

Препарат «Нифедипин» на 90 % абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность медикамента после употребления таблеток составляет 40-60 %. Прием пищи увеличивает степень биодоступности лекарственного средства. Медикамент характеризуется эффектом «первого прохождения» сквозь печеночный орган. Наибольшая концентрация лекарства в крови наступает спустя 1-3 часа после приема и равна 65 нг/мл. Препарат проходит сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выводится вместе с грудным молоком. Имеет связь с белками крови на 90 %. На 100 % расщепляется в печеночном органе. Около 70-80 % принятого медикамента выводится в форме метаболитов почками. Период полувыведения равен 2-4 часам. При употреблении «Нифедипина» отсутствует кумулятивный эффект.

Почечная недостаточность в хронической форме развития, перитонеальный диализ, а также гемодиализ не оказывают воздействия на фармакокинетику лекарственного средства. При продолжительном употреблении пилюль, на протяжении 2-3 месяцев, появляется привыкание к препарату.

Как Нифедипин действует на организм?

Как сказано в аннотации, препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия заключается в ингибировании трансмембранный приток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов, не действует на уровни кальция в плазме.

В результате системной дилатации артерий и артериол Нифедипин вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и, следовательно, снижает давление при гипертонии. Обычно наблюдается небольшое увеличение частоты сердечных сокращений в качестве рефлекторного ответа на вазодилатацию.

Снижение сердечной преднагрузки приводит к снижению потребления энергии и кислорода. Из-за этого эффекта лекарство назначается при хронической стабильной стенокардии.

Таблетки Нифедипин расширяют основные коронарные артерии и артериолы как в нормальной, так и в ишемической области миокарда, значительно ингибирует спазмы коронарной артерии. Препарат увеличивает подачу кислорода в сердечную мышцу, способствуя эффективному лечению стенокардии.

Нифедипин пролонгированного действия не продлевает атриовентрикулярную проводимость, рефрактерный период синусового узла, не замедляет сердечный ритм.

Показания к назначению

При каком давлении принимают «Нифедипин»? Только при высоком. В период гипертонического кризиса. Применяется препарат при артериальной гипертензии как в виде монотерапии, так и в комплексной терапии с другими антигипертензивными лекарствами. Показанием к применению служит ишемическая болезнь сердца, а именно стенокардия покоя и напряжения, вариантная, кардиомиопатия. Используется медикамент при лечении болезни Рейно.

Недостатки препарата

«Нифедипин» способен ощутимо уменьшать силу сокращений сердца. В последние годы распространилась информация об опасности приема быстрой формы лекарства при высоких показателях АД, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда. Остается открытым вопрос об оправданности систематического применения быстродействующей формы у пациентов с ИБС – есть данные о возрастании риска смертельных исходов.

Лекарственное средство Нифедипин можно принимать только в том случае, если пациент не имеет противопоказаний к его использованию

«Нифедипин» способен давать ряд нежелательных побочных эффектов:

1. Со стороны сосудов и сердца:

• чрезмерное расширение сосудов (падение АД ниже физиологической нормы, ускоренное сердцебиение, приливы жара, дурнота);
• усиление симптомов недостаточной способности сердца к перекачиванию крови, появление или усиление периферической отечности (лодыжки, голени, живот);
• запуск патологических ритмов сокращений сердца, иногда провокация эпизода стенокардии, зафиксированы немногочисленные случаи инфаркта миокарда.

1. Со стороны ЖКТ:

• подташнивание, изжога, диареяилизапор;
• нарушения нормальной деятельности печени (проявляемые в повышенной активности трансаминази чрезмерной концентрации билирубина в крови, субъективно – вощущении интоксикации, слабости, желтоватой окраске слизистых оболочек);
• набухание десен и выделение из них крови, как при стоматите или пародонтозе (редко);

1. Со стороны нервной системы:

• головные боли;
• заторможенность, чрезмерная потребность во сне;
• нарушения по типу болезни Паркинсона – нарушения чувствительности, непроизвольное дрожание кистей рук, «шарканье» ступнями при ходьбе, затрудненное глотание, обедненная мимика (при длительном приеме значительных доз); ухудшение когнитивных способностей (при систематическом приеме пожилыми больными);
• депрессия, тревожныесостояния.

Если противопоказания препарата не учтены, прием лекарства может спровоцировать тяжелые последствия для организма

1. Со стороны системы кроветворения (при продолжительном курсе):

• анемия; уменьшение количества тромбоцитов,
• тромбоцитопеническая пурпура
• снижение количества лейкоцитов.

1. Аллергические проявления:

• крапивница, кореподобная сыпь;
• шелушениеивоспалениекожи, фотодерматоз;
• аутоиммунноевоспалениепечени (крайнередко).

1. Со стороны почек – возрастание экскреции воды и натрия: при продолжительном приеме больших доз не исключено снижение выделительной функции почек.
2. Состоронысуставовимышц:

• воспаление суставов или летучая боль в суставах без воспалительного процесса;
• отечность суставов;
• болезненность и судороги мышц.

Часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища

1. Прочие:

• ухудшение зрения (включая преходящую слепоту при пиковой концентрации препарата в крови), очень редко;
• гинекомастия (увеличение молочных желез), галакторея (аномальные выделения молока или молозива из сосков, включая мужчин), регрессирующие после отмены лекарства;
• повышение уровня глюкозы в крови;
• отек легких, спазм бронхов;
• набор избыточного веса;
• эректильная дисфункция, снижение полового влечения.

Показания к применению:

• ИБС, сопровождаемая стенокардией; пресечение и предупреждение эпизодов стенокардии;
• стенокардия в постинфарктном периоде (кроме первых 8 дней);
• резкое и значительное повышение АД сверх физиологически оправданных показателей (рапид формы);
• хроническаягипертоническаяболезнь (ретардформы);
• спазматические сокращения сосудов головного мозга, вызывающие когнитивные или физиологические патологические симптомы, при отсутствии явного ишемического или геморрагического инсульта;
• спазматическое сужение сосудов сетчатки глаз и лабиринта уха;
• болезнь Рейно (спазматическое сужение периферических сосудов конечностей).

Лекарство Нифедипин принадлежит к средствам, применяемым в медицинской практике при гипертонии, других патологиях сердца и сосудов

Противопоказания:

• пониженное АД (систолическое ниже 90 мм рт. ст.), в том числе сигнализирующее о коллапсе или кардиогенном шоке;
• аномальное сужение устья аорты;
• нескомпенсированная сердечная недостаточность;
• первые 8 дней постинфарктного периода;
• ослабленное функционирование синусового узла – водителя сердечного ритма;
• блокада атриовентрикулярного узла 2 и 3 степени;
• желудочковая тахикардия с расширенным интервалом комплекса QRS;
• синдром преждевременного возбуждения желудочков (LGL);
• синдром преждевременного возбуждения желудочков при врожденном наличии дополнительного проводящего пучка Кента (WPW-синдром);
• порфирия;
• индивидуальнаянепереносимостьнифедипинаилидополнительныхвеществ;
• беременностьилактация.

Противопоказания

Если не учесть противопоказания к «Нифедипину», то побочные действия не заставят себя ждать. Инструкция к препарату предупреждает, что лекарство нельзя использовать при гиперчувствительности к веществам, входящим в состав лекарственного средства. При гиперчувствительности к производным дигидропиридина. Лекарство не назначают при коллапсе и кардиогенном шоке. Запретом к применению служит инфаркт миокарда в острой стадии развития, артериальная гипотензия, недостаточность сердечного органа и синдром слабости синусового узла. Медикамент не используют у людей с выраженным митральным и аортальным стенозом, при тахикардии и субаортальном стенозе.

Противопоказанием к применению служит беременность и период кормления ребенка грудью. В гинекологической практике лекарство иногда назначают женщинам «в положении» как гипотензивное средство. Некоторые врачи назначают «Нифедипин» для снижения тонуса матки при беременности.

Особые указания

Кормящим женщинам препарат не назначается из-за проникновения лекарства в молоко.

Аннотация не рекомендует назначать «Нифедипин» при беременности для снижения АД, поскольку лекарственный препарат проникает в грудное молоко. Поэтому для кормящих мам проводится замена лекарства на другой медикамент, с известным профилем безопасности для детей. Лучше перевести младенца с ГВ на искусственное вскармливание.

Одновременный прием с нитратами, β-блокаторами, диуретиком и антидепрессантами усиливает гипотензивный эффект. Употребление медикамента замедляет психические и двигательные реакции, потому не показан при управлении транспортными средствами. Возможно также снижение концентрации внимания. Отменяют медикамент постепенно, с последовательным снижением дозы в течение 3—7 дней, из-за возможного рикошетного повышения АД. Употребление с алкоголем потенцирует антигипертензивное действие БКК.

https://youtu.be/CkO4XI0ivxc

«Нифедипин»: инструкция по применению

Отзывы (цена препарата не достигает и 50 рублей, что делает медикамент доступным для всех слоев населения) отмечают, что лекарство действует быстро и эффективно, но способно вызвать негативные эффекты.

Дозировка «Нифедипина» для каждого пациента подбирается индивидуально. При ее подборе опираются на тяжесть патологии и на реакцию пациента на лечение. Медикамент следует употреблять во время приема пищи или после еды.

Начальная доза составляет 10 мг. Как драже, так и таблетки, пьют от двух до трех раз в день. Если возникнет необходимость, то разовую дозировку повышают до 20 мг, это две таблетки или два драже. Препарат в такой дозировке пьют один или два раза в день. Максимальная доза — 40 мг.

При лечении людей в возрасте и лиц, проходящих комбинированное гипотензивное или антиангинальное лечение, дозировка может быть уменьшена. Это касается и пациентов, имеющих нарушения мозгового кровообращения.

Через сколько действует препарат

Многие пациенты интересуются тем, через сколько начинает действовать Нифедипин? Терапевтический эффект зависит от принятой дозы лекарства и индивидуальных особенностей организма. Таблетки начинают действовать медленнее по сравнению с уколами. Объясняется это тем, что во время инъекции активные компоненты сразу попадают в кровь. Обычно это время составляет от 40 минут до часа. Действие медикамента в виде геля или мази наблюдается уже через несколько минут после нанесения.

Действие препарата наступает через полчаса

Побочные эффекты приема

В некоторых случаях при употреблении «Нифедипина» побочные действия появляются сразу после приема препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы, это тахикардия, гиперемия лица, отек конечностей. У некоторых пациентов во время терапии возникало чувство жара. Наблюдалось резкое понижение артериального давления, кратковременная потеря сознания. Беспокоили приступы стенокардии.

Побочные действия «Нифедипин» вызывал и со стороны желудочно-кишечной системы. Они проявились в форме диспепсических расстройств, это запор, рвота, понос, тошнота. При продолжительном употреблении препарата возникали сбои в работе печени.

У некоторых пациентов медикамент вызвал головокружение, боль в области головы, сонливость, плохое самочувствие, утомляемость. Продолжительный прием может спровоцировать парестезию и тремор конечностей.

Побочные действия «Нифедипина» проявляются в форме миалгии, артрита, зуда кожного покрова, экзантемы, аутоиммунного гепатита, крапивницы. Пациентов беспокоила анемия, тромбоцитопения и лейкопения. Во время терапии «Нифедипином» фиксировались нарушения работы мочевыделительной системы. Беспокоили приливы крови к лицу, перемены в зрительном восприятии мира, гиперплазия десен, гинекомастия и гипергликемия.

Взаимодействие с медикаментами

При применении в комбинированной терапии, в сочетании с другими гипотензивными медикаментами, ранитидином, циметидином, антидепрессантами трициклического характера и с диуретиками, свойства «Нифедипина», при снижении артериального давления, усиливаются.

Нитраты повышают тахикардию и гипотензивные свойства «Нифедипина».

Бета-адреноблокаторы, сочетаемые вместе «Нифедипином», дают резкое понижение артериального давления и ухудшают состояние при сердечной недостаточности. Комбинированная терапия с применением вышеперечисленных препаратов должна проходить под присмотром врача.

«Нифедипин» способен уменьшить содержание хинидина в крови и увеличить количество теофиллина и дигоксина в крови. Из-за этого нужно контролировать лечение с содержанием перечисленных лекарственных средств.

Рифампицин снижает свойства «Нифедипина». Стимулирует метаболизм последнего. Это происходит за счет влияния ферментов печени.

О передозировке

При продолжительном употреблении «Нифедипина» в больших дозах возможны симптомы передозировки. Они проявляются в виде головной боли, понижения артериального давления, гиперемии кожного покрова, торможения функций синусового узла. Передозировка может быть в форме аритмии и брадикардии.

Лечение негативной симптоматики проводят путем промывания желудка. Прописывается активированный уголь. Проводится симптоматическое лечение, направленное на нормализацию работы сердечно-сосудистой системы.

Антидот «Нифедипина» — кальций. Поэтому при симптомах передозировки назначается внутривенное введение 10 % кальция хлорида или кальция глюконата.

При сильном понижении артериального давления производится внутривенное введение добутамина и допамина. Если была нарушена проводимость, то назначаются инъекции изопреналина и атропина. При ухудшении состояния, при сердечной недостаточности, производится внутривенное введение строфантина.

При плохом кровообращении и в ситуациях, угрожающих жизни, применяются катехоламины в высоких дозах.

Аналоги

Если по каким-то причинам препарат не подошел, то его помогут заменить аналоги «Нифедипина». Препараты, указанные ниже, обладают аналогичным действием. Многие из них позволяют добиться длительной ремиссии и стабилизировать артериальное давления.

Наиболее близкими аналогами «Нифедипина» короткого действия считаются следующие медикаменты:

• «Фенигидин»;
• «Кордафен»;
• «Никардия»;
• «Коринфар»;
• «Прокардия»;
• «Кордафлекс»;
• «Кордипин»;
• «Фармадипин».

Заменителями «Нифедипина» могут служить лекарственные средства пролонгированного действия. Среди них получили популярность такие препараты как «Нифебене-ретард» и «Кордипин ретард». Аналогом длительного воздействия может служить «Нифедипин СС», «Адалат-СЛ». Часто, с целью замены «Нифедипина», назначается «Коринфар ретард» и «Коринфар Уно».

Другие названия Нифедипина

База лекарств РЛС включает несколько названий препарата Нифедипин. Группа Нифедипина включает такие средства:

• Кордафен;
• Коринфар;
• Каптоприл;
• Нифедипин фарм;
• Фенигидин;
• Нифедипин элевит;
• Фармадипин;
• Никардия и другие.

Многие современные компании выпускают аналоги медикаментозного средства, обладающие быстрым или продленным действием. Сведения об этих препаратах можно найти в таблице.

Многие пациенты интересуются, как подобрать аналог, какое лекарство выбрать, Фенигидин или Капотен, Кардофен, Кринфарм и другие. Чтобы правильно подобрать тот или другой аналог следует разобраться что означает короткое или продленное действие препарата. Короткодействующее лекарство не рекомендуется применять для лечения гипертонической болезни и других патологий сердца и сосудов. Этот вариант подойдет для купирования гипертонических кризов во время неотложной помощи. Средство с продленным действием подходит для приема среди пациентов в период длительного лечения. Такие препараты принимают курсами, они медленно и безопасно снижают давление.

Сравнивание «Кордипина» и «Нифедипина»

Некоторые пациенты пытаются определить, что лучше: «Кордипин» или «Нифедипин». Стоит отметить, что оба лекарственных средства имеют одинаковое действующее вещество – нифедипин. Отличается состав медикаментов только вспомогательными веществами.

Препараты имеют совершенно одинаковый способ применения, схожие показания, противопоказания и побочные эффекты. Различия в изготавливается в России, а «Кордипин» в Словакии.

«Кордипин ретард» содержит усиленную дозу действующего вещества, в одной таблетке – 20 мг, в отличие от стандартного «Кордипина», который, как и «Нифедипин», имеет 10 мг нифедипина в одной пилюле. Это препарат длительного действия. Точно таким же эффектом обладает и медикамент «Коринфар ретард».

Можно ли использовать при гипертоническом кризе?

В официальной инструкции к Нифедипину в показаниях к применению не указан гипертонический криз. Больные гипертонией должны получать постоянную гипотензивную терапию для предотвращения подъема давления, а не использовать лекарства эпизодически в экстренных случаях.

Однако практический опыт применения подтвердил способность этого медикамента быстро и эффективно снижать высокое АД при сублингвальном (подъязычном) приеме.

1. Для снижения АД Нифедипином при гипертоническом кризе следует положить под язык 1 таблетку Нифедипина 10 мг и ожидать ее полного растворения (обычно эффект наступает в течение нескольких минут).
2. Больному в это время желательно находиться в положении лежа или полулежа (может возникнуть головокружение).
3. При отсутствии эффекта допускается повторный прием таблетки не ранее, чем спустя полчаса от первого приема.
4. Максимальная доза при гипертоническом кризе – 30 мг, принятые в 3 приема с интервалом 30 минут.

Перед каждым следующим приемом необходимо измерять АД и при его нормализации прекратить прием таблеток Нифедипин.

Отзывы пациентов

Люди говорят, что «Нифедипин» действует быстро и в короткие сроки помогает снизить артериальное давление. Это препарат для скорой помощи. Особенно эффективен при гипертоническом кризисе. По словам пациентов, главное, при его приеме — правильно подобрать дозировку. Неправильная доза способна грубо и слишком сильно понизить давление.

Многие советуют лекарство не принимать внутрь, а класть под язык и рассасывать. С их слов, только так средство помогает в полную силу. Еще, после приема таблетки, больные рекомендуют 20 минут полежать.

Часто данный препарат прописывают при тонусе матки. Со слов женщин он успешно устраняет подобный недуг.

Из негативных сторон пациенты отмечают побочные эффекты, которые способен вызвать прием «Нифедипина». Судя по отзывам, препарат слишком понижает давление, вызывает головную боль и головокружение, приливы жара, чрезмерную потливость, рвоту и тошноту. Может спровоцировать появление тахикардии. Дает непродолжительный эффект. Не подходит для регулярного использования.

Условия употребления

Таблетку нифедипина лучше принимать в период еды, проглатывая ее вместе с пищей и запивая водой. Для моментального купирования гипертонического криза или стенокардии напряжения таблетку необходимо положить под язык (сублингвальный метод). В этом случае пациент обязательно принимает лежачее положение, таблетку рассасывает, не прожевывая. При сохранении болевого синдрома через полчаса разрешается принять еще одну таблетку таким же образом.

Согласно инструкции по применению Нифедипина ретард, эти таблетки рекомендуются к приему на длительный срок, обычно по 20 мг 2 раза в сутки.

Суточная норма для взрослого человека – 2 таблетки по 20 мг. Максимальная дозировка лекарства на одного пациента не должна превышать 80 мг в сутки.

Во избежание развития побочного эффекта пациенты, имеющие в анамнезе системные нарушения мозгового кровотока или печеночную недостаточность, должны ограничить принимаемую дозу.

Корректировку лечения препаратом Нифедипин проводит лечащий врач под постоянным контролем динамики АД и ЭКГ.

Пожилым пациентам и больным, которые проходят комплексную ангиотензивную терапию с включением препарата Нифедипин, рекомендуется проводить лечение под строгим наблюдением врача с обязательной постоянной корректировкой принимаемых доз.