Фармакологическое действие
Одна таблетка Эзетрола содержит 10 мг действующего вещества – эзетимиб. В качестве вспомогательных веществ используются: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат.
Эзетрол относится к группе гиполипидемических препаратов. Препарат предназначен для приема вовнутрь. Механизм действия препарата отличается от других аналогов Эзетрола из гиполипидемического класса препаратов, таких как статины, фибраты и стиролы растительного происхождения. При попадании в тонкий кишечник препарат концентрируется в щеточной каемке тонких кишок и создает помеху всасыванию холестерина, снижая поступление холестерина в печень, за счет чего в печени понижается его концентрация.
Эзетрол влияет на повышение экскреции желчных кислот. По результатам двухнедельного клинического испытания, в котором участвовало 18 пациентов, было установлено, что принятие Эзетрола уменьшило абсорбцию холестерина на 54%. Таким образом, снижается вероятность развития атеросклероза. Исследованиями установлено что смертность, вызванная сердечнососудистыми заболеваниями, находится в прямой зависимости от общего уровня холестерина, соответственно его снижение понижает уровень заболеваемости и смертности.
Врачи отмечают, что Эзетрол является эффективным средством для снижения уровня холестерина в крови. Его активное вещество, эзетимиб, блокирует всасывание холестерина в кишечнике, что способствует уменьшению его концентрации в организме. Многие специалисты подчеркивают, что препарат хорошо переносится пациентами и может использоваться как в монотерапии, так и в комбинации с другими средствами для снижения липидов. Однако врачи также предостерегают, что Эзетрол не заменяет здоровый образ жизни, включая правильное питание и физическую активность. Важно, чтобы пациенты проходили регулярные обследования и консультировались с врачом для выбора оптимальной схемы лечения.
Фармакокинетика Эзетрола
После перорального приема Эзетрол быстро всасывается в тонкой кишке и печени, образуя фармакологически активный фенольный глюкуронид. Максимальная концентрация глюкуронида в плазме крови наступает через 1-2 часа, эзетимиба – через 5-12 часов. В связи с практически полной нерастворимостью препарата в воде невозможно определить его абсолютную биодоступность.
При стандартной разовой дозе в 10 мг, одновременный прием с пищей не сказывается на биодоступность Эзетрола. Препарат связывается с белками крови на 99.7%
Метаболизм Эзетрола происходит в основном в печени и тонкой кишке путем конъюгации (реакция II фазы) с глюкуронидом. Препарат выводится с желчью.
При приеме внутрь 20 мг препарата меченого 14C-эзетимиба, уровень эзетимиба в плазме крови составил 93% от радиоактивности плазмы крови. По пришествию 48 часов, радиоактивных следов в плазме крови обнаружено не было. Период полувыведения Эзетрола приблизительно составляет 22 часа. Из общего количества дозы, в течение 10 дней, выводится с мочой примерно 11%, с калом около 78%.
Данные о фармакокинетике у детей до 10 лет отсутствуют. Показатели метаболизма и всасывания препарата у взрослых и подростков от 10 до 18 лет одинаковые.
Пациентам с легкой печеночной недостаточностью нет необходимости подбирать индивидуальную дозировку. У женщин несколько выше, примерно на 20%, концентрация препарата в плазме крови, чем у мужчин.
Показания
Эзетрол — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в снижении уровня холестерина, особенно у тех, кто не может достичь желаемых результатов с помощью диеты и физических упражнений. Пользователи часто делятся положительными отзывами о том, как Эзетрол помог им улучшить показатели липидного профиля. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения, что вызывает опасения у тех, кто только планирует начать лечение. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода и тщательного контроля состояния здоровья во время терапии. В целом, Эзетрол вызывает интерес и обсуждение, особенно среди тех, кто стремится к контролю уровня холестерина и улучшению сердечно-сосудистого здоровья.
Противопоказания Эзетрола
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам принимающим циклоспорин. Не рекомендуется принимать аналоги Эзетрола одновременно с фибратами, до получения данных о результатах клинических исследований.
Читайте также:
Дозировка Эзетрола
До начала курса лечения Эзетролом пациентам следует соблюдать гиполипидемическую диету, направленную на снижение холестерина. Принимать Эзетрол можно вне зависимости от приема пищи.
Доза, рекомендуемая инструкцией Эзетрола, как для монотерапии, так и при сочетании с статинами – 10 мг в сутки.
Пациентам с легкими нарушениями функций почек или печени и пожилым пациентам не требуется индивидуальная дозировка. При средней или тяжелой печеночной недостаточности прием Эзетрола не рекомендован.
Передозировка
Из полученных о передозировке Эзетролом отзывах установлено, что в большинстве случаев передозировка не сопровождается нежелательными реакциями, а при их возникновении они носят не выраженный и скоротечный характер.
При передозировке Эзетролом, инструкцией рекомендуется проводить поддерживающую и симптоматическую терапию.
Взаимодействие Эзетрола с другими препаратами
Эзетрол не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов (левоноргестрела и этинилэстрадиола), дапсона, глипизида, мидазолама, толбутамида, декстрометорфана, варфарина и дигоксина.
Сочетание с циметидином не влияет на его биодоступность.
При одновременном приеме с антацидами скорость всасывания снижается, не оказывая влияние на его биодоступность.
Сочетание приема Эзетрола с гемфиброзилом и фенофибратом повышает суммарную концентрацию препарата в 1.5-1.7 раз.
Нет данных о безопасности одновременного приема с фибратами, которые могут увеличивать выделения холестерина, в результате чего может возникнуть желчнокаменная болезнь. Поэтому не рекомендуется назначение одновременно аналогов Эзетрола и фибратов.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Эзетрола с розувастатином, флувастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином и аторвастатином не было выявлено.
Беременность и лактация
О результатах применения беременными женщинами Эзетрола отзывов получено не было, поэтому в период беременности использование Эзетрола инструкцией не рекомендуется. При определении начала беременности использование препарата следует прекратить.
О выведении Эзетрола с грудным молоком данных нет, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание до начала приема препарата.
Побочные действия Эзетрола
В ходе клинических испытаний продолжительностью до 14 недель, в которых принимало участие 3366 пациентов, была установлена хорошая переносимость препарата при ежедневном приеме 10 мг в комбинацией со статинами или в качестве монотерапии. Были зафиксированы легкие и быстро преходящие побочные эффекты, частота побочных эффектов не отличалась от частоты у группы принимавшей плацебо.
При монотерапии, возможны следующие побочные эффекты: диарея, боль в животе, головная боль.
При комбинировании Эзетрола и статина могут проявиться: миалгия, тошнота, вздутие живота, диарея, запор, боль в животе, утомляемость, головная боль.
Полученные о клиническое применение Эзетрола отзывы показали возможность развития следующих реакций: парестезии, тошноты, панкреатита, кожной сыпи, тромбоцитопении, ангионевротического отека, редко – рабдомиолиза, миопатии.
Условия хранения
Препарат хранится в недоступном детям месте при комнатной температуре.
Вопрос-ответ
Как действует Эзетрол на организм?
Эзетрол снижает уровень холестерина в крови, блокируя всасывание холестерина из пищи в тонком кишечнике. Это приводит к уменьшению общего уровня холестерина и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), что может снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме Эзетрол?
Наиболее распространенные побочные эффекты включают головную боль, диарею и боли в животе. В редких случаях могут возникать более серьезные реакции, такие как аллергические реакции или проблемы с печенью, поэтому важно сообщать врачу о любых необычных симптомах.
Можно ли принимать Эзетрол с другими лекарственными средствами?
Эзетрол может взаимодействовать с некоторыми другими препаратами, такими как статиновые препараты. Поэтому перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом и сообщить ему о всех принимаемых лекарствах, чтобы избежать возможных нежелательных взаимодействий.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Эзетрол обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это средство, и избежать возможных побочных эффектов.
СОВЕТ №2
Следите за уровнем холестерина в крови во время приема Эзетрол. Регулярные анализы помогут оценить эффективность препарата и при необходимости скорректировать лечение.
СОВЕТ №3
Соблюдайте рекомендации по диете и физической активности, которые могут дополнить действие Эзетрол. Здоровый образ жизни способствует снижению уровня холестерина и улучшению общего состояния здоровья.
СОВЕТ №4
Обратите внимание на возможные взаимодействия Эзетрол с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.
