Фармакокинетика
Всасывание
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.
Распределение и метаболизм
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.
Связывание с белками плазмы — 40-60 %.
Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.
Врачи отмечают, что Бициллин-5 является важным препаратом в лечении инфекционных заболеваний, вызванных стрептококками и стафилококками. Его широкое применение связано с высокой эффективностью и длительным действием, что позволяет сократить количество инъекций. Специалисты подчеркивают, что данный антибиотик особенно полезен в педиатрической практике, где требуется тщательный подход к выбору медикаментов. Однако врачи также предупреждают о возможных аллергических реакциях и необходимости предварительного тестирования на чувствительность. Важно учитывать индивидуальные особенности пациента, чтобы избежать осложнений. В целом, Бициллин-5 зарекомендовал себя как надежный и эффективный инструмент в арсенале врачей, способствующий успешному лечению инфекций.
Техника и особенности подготовки к инъекции
Препарат «Биццилин» в любой дозировке не предназначен для введения:
- Внутривенно
- В люмбальную полость
- Внутри– и подкожно
- В любые полости тела.
Подготовленную суспензию вводят глубоко в ягодичную мышцу. Если показано 2 инъекции, то колют в разные ягодицы. Запрещено готовить раствор заранее, так как взвесь теряет свои свойства.
Техника подготовки к манипуляции и проведение процедуры:
- Подготовить растворители – воду для инъекций, физраствор или 0,5% раствор новокаина
- Во флакон с сухим веществом медленно ввести растворитель в объеме от 5 до 6 мл
- Размешать до образования устойчивой однородной взвеси. Внутри флакона могут образоваться пузырьки. Это не является признаком порчи препарата
- Место для введения препарата обработать антисептиком.
- Взвесь используют сразу же после разведения. При обнаружении следов крови внутри шприца следует прекратить вводить препарат. Шприц извлекается. Введение продолжают в другом участке ягодицы.
Особенности дозировки «Бициллина 1»
Количество инъекций зависит от диагноза пациента:
- Первичный сифилис – 2 внутримышечных укола с интервалом в 1 неделю
- Скрытый или вторичный сифилис – 3 инъекции с интервалом 1 неделю
- Младенец, рожденный от матери с нелеченой сифилитической инфекцией – 3 инъекции с интервалом 1 неделя. Техника введения в этом случае заключается в делении дозы пополам. Инъекции проводятся в разные ягодицы
- Фланбезия – дети 0,5 флакона, взрослые – 1 флакон. Показана 1 инъекция
- Инфекционные заболевания – ангина, скарлатина – дети 0,5 флакона каждые 2 недели, взрослые – 1 инъекция в 7 дней
- Профилактика постоперационных инфекций – дети 0,5 дозы 1 раз в 7 дней, взрослые – 1 флакон с той же периодичностью
Какие-либо специфические особенности при подготовке препарата отсутствуют. Инъекции проводят согласно методике по введению веществ группы «антибиотики».
Бициллин-5 — это антибиотик, который активно используется в медицинской практике для лечения различных инфекций. Многие пациенты отмечают его эффективность в борьбе с бактериальными заболеваниями, такими как пневмония и стрептококковая инфекция. В отзывах часто упоминается, что препарат помогает быстро справиться с симптомами и улучшить общее состояние. Однако не все отзывы положительные: некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как аллергические реакции или дискомфорт в желудке. Важно, что Бициллин-5 назначается только врачом, и его применение должно быть строго контролируемым. В целом, мнение о препарате варьируется, но большинство пользователей подчеркивают его важность в лечении серьезных инфекций.
Особенности дозировки «Бициллина 3»
Методика введения этой фармацевтической формы не отличается от «Бициллина 1». Меняется дозировка при лечении инфекционных заболеваний:
- Сифилис острый и вторичный – доза составляет 1,8 млн единиц препарата. Первая доза – 0,5 флакона на 600 тыс. единиц. Через 24 часа – 1 флакон на 1,2 млн и 1 флакон на 600 тыс. единиц. Вводится в разные ягодицы. Далее еще 5 инъекций по 1,8 млн единиц с периодичностью 2 раза в неделю.
- Рецидив сифилиса – дозировка 1,8 млн единиц внутримышечно. Курс составляет по 2 укола в неделю 14 инъекций.
Особенности дозировки «Бициллина 5»
Методика подготовки суспензии «Бициллина 5» аналогична способу разведения для «Бициллина 1» и «Бициллина 3».
Эффективные дозировки антибиотика:
- Взрослые пациенты – 1 флакон 1 раз в месяц.
- Дети – 0,5 флакона 1 раз в 21 день.
Инъекции проводят внутримышечно согласно инструкции по введению препаратов этой фармгруппы. Место укола не растирать.
БИЦИЛЛИН-5
Клинико-фармакологическая группа
06.001 (Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой)
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий.Препарат оказывает пролонгированное действие.
Фармакокинетика
При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции.
После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.
Дозировка
Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.Взрослым препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.Правила приготовления и введения раствораСуспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина. Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.
Беременность и лактация
Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Побочные действия
Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 20°С. Срок годности — 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Показания
— лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
— круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.
Противопоказания
— бронхиальная астма;
— крапивница;
— сенная лихорадка;
— повышенная чувствительность к пенициллинам.
Особые указания
Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.
Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).
Регистрационные номера
• лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введения 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. ЛС-000082 (2030-09-09 – 0000-00-00)• лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введения 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД: фл. 1 шт. 68/333/3 (0000-00-00 – 0000-00-00)
БИЦИЛЛИН-1 ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.
При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан
Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.
Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.
При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Вопрос-ответ
Что такое Бициллин-5 и для чего он используется?
Бициллин-5 — это антибиотик, который содержит два активных вещества: бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин. Он применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, таких как стрептококки и стафилококки. Чаще всего его используют при ревматизме, сифилисе и других бактериальных инфекциях.
Каковы основные побочные эффекты Бициллина-5?
Основные побочные эффекты Бициллина-5 могут включать аллергические реакции, такие как сыпь, зуд и отек, а также диспепсические расстройства, такие как тошнота и рвота. В редких случаях могут возникать более серьезные реакции, такие как анафилаксия. Поэтому перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом и сообщить о любых известных аллергиях.
Как правильно вводить Бициллин-5?
Бициллин-5 обычно вводится внутримышечно. Важно следовать указаниям врача относительно дозировки и частоты введения. Перед инъекцией необходимо тщательно подготовить место укола и соблюдать все правила асептики, чтобы избежать инфекций. В случае необходимости, инъекции могут проводиться в медицинском учреждении под наблюдением специалиста.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом лечения Бициллином-5 обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимость применения препарата, а также подберет правильную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией по применению и будьте внимательны к своему самочувствию. Если вы заметили необычные реакции на препарат, немедленно сообщите об этом врачу.
СОВЕТ №3
Следите за графиком введения препарата. Бициллин-5 обычно вводится инъекционно, и важно соблюдать рекомендованные интервалы между инъекциями для достижения максимального терапевтического эффекта.
СОВЕТ №4
Не прекращайте лечение без консультации с врачом. Даже если вы почувствовали улучшение, важно завершить курс, чтобы избежать рецидива инфекции и развития устойчивости к антибиотикам.