Диабетон – это гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины 2-го поколения, выпускаемый в виде таблеток для приема внутрь. Основное отличие от аналогичных медикаментов является наличие N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Диабетон МВ – пролонгированная форма, ее нужно принимать реже и может заменить несколько приемов препарата стандартной формы выпуска.
При сахарном диабете 2 типа Диабетон запускает раннюю выработку инсулина поджелудочной железой в ответ на повышение уровня сахара в крови, дополнительно нормализует вторую фазу секреции инсулина. Значительное усиление выработки инсулина происходит в ответ на прием пищи и поступление в кровь глюкозы.
Действующее вещество – Гликлазид – оказывает двойную терапевтическую активность, проявляет метаболические, гемоваскулярные и антиоксидантные свойства. Действующее вещество Диабетон эффективно повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Диабетон МВ 60 мг, фото препарата
После употребления препарата на 32% повышается чувствительность периферических тканей к инсулину, в мышцах улучшается поглощение глюкозы – это существенно облегчает возможность контроля уровня сахара в крови и течение сахарного диабета. Такой эффект гликлазида объясняется тем, что он помогает инсулину воздействовать на мышечную гликогенсинтетазу и запускает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы.
Диабетон 60 мг эффективно снижает уровень сахара в крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы. У больных диабетом 2-го типа препарат нормализует ранний запуск инсулиносекреции и усиливает 2-ю фазу производства инсулина, которая при СД подавлена.
После приема препарата действующее вещество вызывает стимуляцию клеточных структур островков Лангерганса, нахродящихся в поджелудочной железе. Дополнительно таблетки Диабетон 60 мг предотвращает образование тромбов в периферических кровеносных сосудах, где движение крови замедлено.
Доказано, что Диабетон не приводит к ожирению, поскольку препарат влияет на ранний пик выработки инсулина и не вызывает гиперинсулинемии. Наобород, медикамент помогает снизить избыточный вес у тучных пациентов, конечно, при соблюдении соответствующей диеты.
В большинстве случаев, одна ежедневная доза Диабетона MB обеспечивает эффективную терапевтическую концентрацию действующего вещества в крови на протяжении 24 ч., и может заменять 2 приема стандартной формы лекарства.
Форма выпуска, состав и упаковка
Представлен в виде двояковыпуклых продолговатых таблеток, покрытых оболочкой, с линией деления и гравировкой «DIA 60» на обеих сторонах. Указанная дозировка зависит от содержания действующего компонента – 30, 60 или 80 мг.
Упаковка – 2–4 блистера по 15–30 таблеток.
Гликлазид – основное вещество препарата, относится к группе производных сульфонилмочевины 2 поколения. Вспомогательные компоненты – кальция гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид.
Влияние на секрецию инсулина и обмен веществ
У пациентов с инсулинозависимым диабетом препарат восстанавливает начальную фазу секреции инсулина – ранний пик синтеза гормона в ответ на поступление в организм глюкозы. А также активизируют второй этап цикла.
Помимо активизации бета-клеток, оказывает следующее действие на обмен веществ:
- усиливает эффект инсулина путем угнетения фермента, который инактивирует его;
- уменьшает силу связывания инсулина протеинами и иммуноглобулинами;
- повышает восприимчивость рецепторов мышечной и жировой тканей к инсулину;
- увеличивает число рецепторов инсулина на поверхности клеточных мембран;
- улучшает утилизацию глюкозы печенью, мышцами, а также поглощение и окисление ее тканями;
- контролирует глюконеогенез;
- подавляет процесс липолиза в жировых тканях.
Фармакокинетика
Препарат полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Концентрация его в крови нарастает в течение 6 часов после приема и сохраняется неизменной до 6–12 часов. Употребление пищи не влияет на степень адсорбирования.
Около 95% действующего вещества связывается белками. Vd (объём распределения) составляет 30 литров. В печени гликлазид метаболизируется, элиминируется с мочой (около 1% в неизмененной форме). Период полувыведения составляет от 12 до 20 часов.
Таким образом, единоразовый прием Диабетона МВ обеспечивает терапевтическую концентрацию активного вещества в крови на протяжении суток.
Показания
Диабетон МВ не является средством первой линии, но для некоторых пациентов его использование приводит к успешным результатам лечения.
Основные показания к применению:
- Инсулинозависимый диабет при низкой эффективности лечебной диеты, занятий спортом и в случае ожирения.
- В качестве профилактики осложнений сахарного диабета. К ним относятся поражения микроциркуляторного русла (ретино-, нефропатия) и сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, инсульт). Эффект достигается путем стабильной нормализации уровня глюкозы в крови.
Иногда препарат принимают спортсмены: гликлазид повышает восприимчивость мышечных волокон к инсулину, который обеспечивает быстрый набор мышечной массы.
Таблетки «Диабетон МВ»: отзывы спортсменов
Препарат «Диабетон» распространен среди спортсменов. Он часто применяется ими для наращивания мышечной массы. Каким же образом может помочь в этом данный медикамент? Как писалось выше, он обладает не только сахароснижающим воздействием, но также и стимулирует поджелудочную железу к секреции эндогенного инсулина. Данный гормон вызывает снижение глюкозы. Чтобы компенсировать падение сахара, спортсмен потребляет большее количество калорий, в результате чего и осуществляется прирост мышечной массы. Препарат выполняет функцию анаболика. Этим и обусловлено применение препарата «Диабетон» МВ в бодибилдинге. Отзывы о нем в основном положительные. По словам спортсменов, при соблюдении диеты его применение не сказывается на общем состоянии и не приводит к негативным последствиям. Кроме того, в отличие от других медикаментов, он имеется в свободной продаже и отпускается без рецепта во многих аптеках. Тем не менее, несмотря на положительную репутацию препарата «Диабетон МВ», отзывы спортсменов далеко не все однозначны. Данное сахароснижающее средство имеет пролонгированный принцип действия. Для бодибилдеров это является существенным недостатком. Долгий прием препарата здоровым человеком может привести к нарушению функции секреции внутренних желез. Гипогликемия – это наибольшая опасность при приеме препарата «Диабетон» в бодибилдинге. Отзывы медиков отрицательны. Врачи говорят о том, что данное средство показано исключительно больным сахарным диабетом второго типа. Именно поэтому вся ответственность ложится исключительно на спортсмена.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- диабет 1 типа;
- признаки диабетического кетоацидоза, прекомы или комы;
- декомпенсированные состояния печени или почек;
- беременность или грудное вскармливание;
- употребление одновременно с медикаментами для лечения грибковых заболеваний (миконазол);
- дети до 18 лет.
С осторожностью Диабетон МВ следует принимать пациентам пожилого возраста, а также при несбалансированном питании, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотиреозе, алкоголизме, после длительного лечения глюкокортикостероидами.
Аналоги препарата по кодам АТХ:
ГЛИДИАБ ГЛИДИАБ МВ ДИАБЕТОН МВ ДИАБИНАКС ДИАТИКА
Перед использованием препарата ДИАБЕТОН МВ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Инструкция по применению (дозировка)
Ежедневная норма препарата должна подбираться врачом индивидуально с учетом данных лабораторных исследований, стадии основного заболевания и сопутствующих патологий. В стандартной схеме лечения прием начинается с 30 мг (1 таблетка). При персональном подборе доза может достигать 120 мг (максимально допустимая цифра).
Изначальное количество принимается в течение 30 дней, после чего оценивается эффективность терапии. Если выбранная норма не обеспечивает контроль уровня глюкозы, ее повышают.
Схема приема при любой дозировке не меняется – однократно утром, во время еды.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, в тяжелых случаях — сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.
Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль за состоянием пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает. При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро в/в вводят 50 мл концентрированного раствора глюкозы (40%). Затем в/в капельно вводят более разведенный раствор глюкозы (5%) для поддержания необходимого уровня глюкозы крови. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем в зависимости от состояния больного следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля за жизненными функциями пациента. У больных с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть замедленным. Диализ таким больным обычно не проводят ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Побочные действия
Диабетон МВ имеет незначительное количество нежелательных эффектов. Основным является развитие гипогликемии, особенно при нарушении режима питания. Это состояние клинически проявляется чувством голода, головной болью, тошнотой или рвотой, повышенной утомляемостью и раздражительностью. Могут прогрессировать нарушения сознания, вплоть до комы. Объективными симптомами являются дрожь, судороги, редкий пульс, поверхностное дыхание. Гипогликемия крайней степени выраженности без соответствующей медицинской помощи может привести к летальному исходу.
К другим побочным действиям относятся:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, нарушения стула;
- со стороны системы крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
- аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница;
- преходящие расстройства зрения.
Перечисленные эффекты практически всегда развиваются при несоблюдении дозировки и режима приема лекарства. Обычно проходят после отмены средства.
Лекарственное взаимодействие
Существует перечень препаратов, совместное применение которых с Диабетоном МВ не рекомендуется или запрещено.
Вещества, усиливающие действие гликлазида и повышающие риск развития гипогликемии:
- миконазол – параллельная терапия категорически противопоказана, гипогликемическое свойство значительно усиливается, вплоть до наступления комы;
- фенилбутазон, этанол – не рекомендованное сочетание с Диабетоном МВ.
Препараты, которые ослабляют эффективность гликлазида, увеличивая концентрацию сахара в крови:
- Даназол, хлорпромазин, глюкокортикостероиды, β2-адреномиметики – при одновременном применении требуется тщательный контроль гликемии и подбор дозировок.
Особые указания
Для наиболее эффективного контроля гликемии с помощью гликлазида нужно строго следовать назначениям лечащего врача. Важно соблюдать режим и характер питания, поддерживать физическую активность и не допускать повышения массы тела.
В период лечения Диабетоном МВ обязательно постоянно следить за уровнем гликемии и гликурии (концентрация глюкозы в моче), а также гликированного гемоглобина.
При начале терапии имеется высокий риск гипогликемии, что требует тщательного наблюдения.
Пациентам следует знать, что препарат нужно принимать с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими высокой концентрации внимания.
Как принимать Диабетон?
Дозировка Диабетона МВ при сахарном диабете прямым образом зависит от возраста больного, тяжести течения у него заболевания и показателей глюкозы в его крови: как натощак, так и спустя два часа после приема пищи. Таким образом, только наблюдающий специалист может в индивидуальном порядке определить при лечении от сахарного диабета, как и в каком количестве пациент должен принимать Диабетон МВ. Несмотря на это, существуют общие рекомендации, как употреблять данное лекарство:
- начальная доза во время еды — 40 мг или половина таблетки (для пациентов всех возрастов);
- начальная суточная доза — 80 мг или одна таблетка;
- средняя дозировка в последующем — 160 мг, разделенных на четыре приема: два утром и два вечером;
- возможное увеличение дозировки проводится только после двухнедельного периода;
- максимально допустимая дозировка — 320 мг или четыре таблетки;
- при пропуске приема увеличивать дозу на следующий день запрещено.
Важно отметить, что способ применения Диабетона при использовании пациентами с почечной недостаточностью идентичен стандартной схеме, как и в случае с пожилыми пациентами — никаких корректировок в этих случаях не требуется.
Врачи рекомендуют обратить внимание на дополнительные указания касательно приема Диабетона: в течение всего курса приема надо строго следить за уровнем сахара в крови как натощак, так и после приема пищи, отмечая динамику изменений. Также следует учитывать вероятную необходимость коррекции при хирургических вмешательствах или декомпенсации диабета.
Чтобы не спровоцировать гипогликемию, больной должен соблюдать строгую и регулярную диету, не забывая принимать Диабетон в назначенное время.
Препарат особенно показан к использованию пожилыми людьми, так как по сравнению с хлорпропамидами и глибенкламидами его действие короче, а значит ниже риск возникновения гипогликемии. Наконец, во избежание этого синдрома пациенту лучше избегать аспирина, голода, физических нагрузок высокого значения и употребления алкоголя.
Как применять лекарство от диабета Амарил?
Беременность и лактация
Достоверных данных касательно лечения беременных гликлазидом или другими производными сульфонилмочевины на сегодняшний момент нет. Были проведены научные исследования с животными, в ходе которых тератогенного действия не отмечено. В период беременности или ее планирования отменяют прием пероральных гипогликемических средств, переводя пациентов на инсулин.
Информация о способности гликлазида проникать в грудное молоко также отсутствует. Считается, что существует риск гипогликемии у новорожденного, поэтому на период лечения кормление грудью не рекомендуется.
Диабетон в составе комбинированной терапии
Гликлазид очень широко используется не только как монопрепарат, но и в составе комбинированной терапии. Этот препарат сочетается со всеми сахароснижающими препаратами, кроме препаратов группы сульфонилмочевины, потому что у них одинаковый механизм действия, и кроме новонорма, который также усиливает выработку инсулина, но уже по своим механизмам.
Диабетон хорошо сочетается с метформином. Даже был выпущен комбинированный препарат, в состав которого входит гликлазид 40 мг и метформин 500 мг — Глимекомб (Россия). Применение такого препарата очень хорошо повышает комплаентность, т. е. соблюдение пациентом предписанного режима лечения. Препарат принимают 2 раза в сутки перед едой или сразу после еды. К побочным эффектам, которые обусловлены гликлазидом, присоединяются еще и побочные эффекты, обусловленные метформином.
Условия и сроки хранения
Не следует держать в доступном для детей месте.
Период годности составляет 24 месяца, по истечении которых препарат использовать запрещено.
Сравнение с аналогами
Существуют медикаменты с подобным Диабетону МВ эффектом или со сходным составом.
Диабефарм
Аналог российского производства, действующее вещество – гликлазид. Существенных отличий в эффективности от оригинального препарата не имеет, однако стоимость его примерно в 2 раза ниже.
Метформин
Является основным действующим веществом препаратов для лечения инсулинозависимого типа диабета. Относится к средствам первой линии, не имеет таких выраженных побочных эффектов и осложнений, как гликлазид. Наиболее качественное лекарство на основе метформина – импортное средство «Глюкофаж».
Амарил
Действующий компонент – глимепирид. Обладает средней гипокликемической активностью, но имеет ряд побочных явлений, схожих с гликлазидом. Назначается наравне с Диабетоном МВ, поскольку отмечается схожий терапевтический эффект.
Сиофор
Содержит метформин. Существенных отличий от Диабетона МВ нет. Выбор между этими препаратами делается на основе индивидуальных данных – побочных действий, противопоказаний и осложнений.
Галвус
Является комбинированным средством, часто назначаемым при диабете. Не содержит производных сульфонилмочевины, за счет чего не вызывает долгосрочных побочных действий. Существенный минус – стоимость препарата значительно выше (800–1000 руб.).
Глимепирид
Относится к 3 поколению производных сульфонилмочевины. При схожей с Диабетоном МВ эффективности частота развития гипогликемических состояний в 2 раза выше. Считается, что способен более стабильно контролировать уровень сахара в крови.
Аналоги лекарства Диабетон
По структуре определяют аналоги:
- Диабрезид.
- Диатика.
- Глидиаб.
- Гликлазид МВ.
- Диабефарм.
- Диабинакс.
- Реклид.
- Глюкостабил.
- Предиан.
- Диабеталонг.
- Диабетон MB.
- Диабефарм МВ.
- Глидиаб МВ.
- Гликлазид.
- Гликлада.
К гипогликемическим средствам относят аналоги:
- Багомет Плюс.
- Диатика.
- Меглимид.
- Авандамет.
- Виктоза.
- Глидиаб.
- Адебит.
- Диаглинид.
- Галвус.
- Форметин.
- Гликлазид.
- Глюкостабил.
- Глюкобене.
- Глибенез ретард.
- Хлорпропамид.
- Гликон.
- Глюмедекс.
- Ланжерин.
- НовоФормин.
- Диабеталонг.
- Онглиза.
- Астрозон.
- Гилемал.
- Роглит.
- Минидиаб.
- Бутамид.
- Антидиаб.
- Сиофор.
- Баета.
- Авандия.
- Мовоглекен.
- Гликлада.
- Глюкованс.
- Формин Плива.
- Глюкотрол ХЛ.
- Багомет.
- Арфазетин.
- Букарбан.
- Реклид.
- Бетаназ.
- Глибенкламид.
- Амальвия.
- Глюкофаж.
- Пиоглит.
- Диабефарм.
- Софамет.
- Янувия.
- Метформин.
- Глемаз.
- Амарил.
- Манинил.
- Глюкофаж Лонг.
- Глюконорм.
- Пиоглар.
- Метфогамма.